生物技术助力缓控释制剂成长寻径

　　

　　 　　

　　 　　

　　 　　新思维的碰撞产生智慧的火花。12月4日，于广州召开的第八届“新型口服固体缓控释制剂技术研讨会”座无虚席。会上，业内专家就该领域发展的新趋势、新产品和新技术应用，以及缓控释固体制剂研发、生产中的技术重难点问题进行了深入交流。

　　  

　　 　　在国内外经济环境复杂、医药行业发展放缓的大背景下，医药企业纷纷将目光投向了新药研发。然而，目前小分子化合物难以突破、生物工程药物研发相对困难。口服缓控释制剂则凭借其研发周期短、经济风险低、技术含量高且利润丰厚等优势，受到了制药企业和研发机构的青睐。

　　  

　　 　　新制剂获青睐

　　  

　　 　　缓控释制剂在药物释药系统市场中占有重要地位。北京科信必成医药科技发展有限公司总经理王锦刚表示，“目前全球市场上有1400余个缓控释制剂产品，口服缓控释制剂是近年来的研究热点之一。”

　　  

　　 　　据IMS的预测，全球范围内药物释药系统市场从2007年占所有药物市场的27%增长至2012年的32%。缓控释制剂在药物释药系统市场居第2位（靶向制剂为第1位），其2009年销售额约361亿美元，预计到2014年销售额将达到458亿美元。

　　  

　　 　　面对全球医药市场缓控释领域发展的巨大潜力，我国制药企业如何在未来的发展和竞争中取胜？

　　  

　　 　　普渡大学生物医药工程的特聘教授、药物控释协会前任主席KinamPark建议：“关键要改进现有制剂的溶解和渗透性能，特别是将纳米等新技术应用于口服、注射等给药系统，以提高药物的生物利用度，这类技术研究一旦取得突破，将会给企业带来巨大的回报。”

　　  

　　 　　记者在会上了解到，在国内新药制剂研究中，缓控释制剂的类型越来越丰富：从缓控释片发展到缓控释微丸，以及诸多形式的缓控释给药剂型，缓控释制剂已不再是以往的简单模式，而是逐渐呈现出多元素的缓控释种类和新颖的模式。目前市场上缓控释制剂的主要形式包括骨架、膜控、离子交换、固体分散体、多层片、渗透泵片等。

　　  

　　 　　正视研发差距

　　  

　　 　　尽管我国缓控释制剂在近几年内发展很快，却仍然面临产业化难的尴尬局面。

　　  

　　 　　目前，美国FDA批准的新药中75%是已有药物的新制剂或有改善的制剂，但我国制剂及其相关行业的发展仍处于相对滞后状态。国内创新制剂使用比例只有10%，且多为进口品种。除此以外，国外一个原料药通常会有10种以上的制剂类型，而我国仅为3种左右，并且主要是技术含量低、附加值少的普通制剂。

　　  

　　 　　“我们应当看到，目前相当多的已上市仿制药的质量与国际先进水平之间存在较大差距。”有业内人士如是提醒。剖析造成上述现象的主要原因，则是材料、设备、生产工艺中存在的细节问题以及在研发思路上的差距。

　　  

　　 　　面对我国新型给药系统和制剂研发水平的相对滞后，王锦刚则认为，这恰恰预示着机遇的到来。“目前国内企业所面临的问题，是整个行业都必须面对的问题，做低标准的重复研究固然容易，但从长远来看并非好事。

　　  

　　 　　我国制剂水平从最初设计、研发到生产的整个过程都需要提高，这是整个产业的一次重要调整和提升。与此同时，将我们的优势产品确定好、整合好，从而达到国际先进水平，才能更好地适应国际市场。”

　　  

　　 　　值得一提的是，“中国重大新药创制”科技重大专项“十二五”计划已将药物新剂型和给药系统列为发展重点。如何应用最新的给药系统和制剂战略体现药品差异化，如何提高研发及产业化水平，已成为国内制药企业迫在眉睫的问题。“这需要我们在研究中更加注重细节。”北京市药品检验所所长助理余立表示。

　　  

　　 　　产业升级正当时

　　  

　　 　　我国缓控释制剂领域还有很大的市场成长空间，这不仅体现在与日俱增的消费市场，还在于这片蓬勃成长的市场对新技术的需求和渴望。

　　  

　　 　　会议上，KinamPark回顾了缓控释制剂发展所经历的几个阶段。他表示，1950～1980年被称作缓控释制剂发展的“黄金年代”，当时使用的均为最经典的辅料，研发出的是很简单的产品，发展较为迅速；而1980～2010年为第二阶段，这一阶段缓控释制剂的研发并不顺利，究其原因是这一阶段设计出的产品主要为长效注射剂、基因药物及纳米药物，而这些药物体内与体外关联性小，易造成工学与生物学之间的冲突，因此研发难度大，发展缓慢。

　　  

　　 　　专业人士认为，过去我国的缓控释产品，首仿产品仿原研，二仿产品仿首仿，三仿产品仿二仿……以此类推，仿制药的质量水平在逐级递减。如果未来都要求达到原研药的标准，率先质量升级的厂商将面临重大机遇。缓控释技术作为医药行业应用和开发的热点，对缓控释技术进行深入研究，开发出疗效更佳、使用更方便、副作用更小的药物，是医药行业不断发展的需求。

　　  

　　 　　尽管研发的路途困难重重，KinamPark依然看好中国新型制剂未来的发展。他指出，从长远来看，口服多肽、蛋白类药物、长效注射给药系统、基因药物、靶向定位药物（肿瘤）等均是未来研究热点，值得中国药企密切关注。（作者：刘卉）