穗科研团队成功合成能抑制HIV发病的天然产物

　　

　　 　　

　　 　　

　　 　　笔者6日从中科院广州生物医药与健康研究院获悉，该院科研人员成功合成了一种能抑制HIV发病和肿瘤生长的天然产物。

　　  

　　 　　对于感染了HIV病毒的人，抑制其演化成艾滋病是世界性课题。正常人感染了艾滋病病毒后，一般会经过几个月至十几年的无症状潜伏期，考虑到艾滋病潜伏期的长短个体差异极大，人体感染艾滋病后需经过半年至20年才会发病。

　　  

　　 　　据该项目研究负责人邱发洋博士介绍，这种成功合成的物质是萜类天然产物（-）-Terpestacin，它可以抑制导致HIV病灶的细胞合胞体的形成，即或能抑制HIV的发病。

　　  

　　 　　邱发洋强调，细胞感染HIV后，释放大量的病毒，而病毒表面的膜蛋白会引起T细胞形成合胞体，导致担负身体“防御卫士”的某种淋巴细胞大量死亡，此时就会出现艾滋病的症状。因此抑制细胞合胞体的产生，就有可能延迟或抑制由HIV导致的艾滋病。

　　  

　　 　　同时，天然产物（-）-Terpestacin还具有抑制血管增生的作用。血管中的碱性纤维细胞生长因子能诱导血管生成，天然产物（-）-Terpestacin则能抑制碱性纤维细胞生长因子的作用。因此，它能抑制细胞的增生、转移和浸润，从而达到抑制肿瘤生长的效果。

　　  

　　 　　该化合物被认为是一种非常有前景的抗癌和抗HIV的先导化合物，但合成这种天然产物的困难在于它化学结构的特殊性。据悉，该分子是许多世界著名大学如哈佛大学、斯坦福大学、麻省理工学院、夏威夷大学及日本的早稻田大学等的研究对象，但目前所报道的合成路线的效率普遍较低。目前国际上所报道的合成方法的总产率一般在百分之一以下，且一次只能合成几毫克产品，而邱发洋团队的总产率可达6%，且一次就可以获得一克左右产量。

　　  

　　 　　据邱发洋介绍，他们使用的是两种廉价且常见的商业原料作为起始原料，即左旋香芹酮和全反式-金合欢醇，两者都属于香料，例如左旋香芹酮，是一种淡黄色澄清液体，用于食品如口香糖等，是橡皮糖调和香料的主要原料，也用于医药，做泥敷剂、口腔清凉剂、调味香料以及牙膏等的调和香料。

　　  

　　 　　虽然邱发洋研究组所研究的合成方法，仅涉及廉价试剂和常规反应，便于实验室较大规模合成，且已经比国际上使用的方法的效果要好很多，但还是需要几万元才能合成一克产品。目前，其研究组正在研究合成效率更高的第二代全合成，以便进一步提高合成效率，降低成本，获取更多的生物活性数据和更多的生物学信息。他们希望未来努力将此化合物开发成为一个能抗癌症或艾滋病的新药。（杨薇朱丹萍）