高血压是威胁人类健康的常见疾病，是冠心病、脑血管疾病、肾血管疾病的主要致病因素，也是成人死亡、病残的主要原因。血管紧张素Ⅱ能引起小动脉收缩，增加血管阻力；增加醛固酮的分泌，增强水、钠重吸收，使血容量上升等，在高血压的生理病理中起着主要作用。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂通过干扰血管紧张素II与其在心血管系统中受体的偶联而降低血压。临床上具有不影响心率，对细胞内、组织中的受体无影响等特点，是一类新型的抗高血压药物。氯沙坦是第一个面市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，由Merck公司于1994年首次在欧洲上市。此后开始了此类药物的开发和创新。我国是高血压发病率高企的国家，沙坦类降压药应用广泛。
我国已有多个沙坦类产品获批，大部份产品已有多家国内企业仿制生产。其中替米沙坦有超过70家企业获得批文。
表1：我国上市的沙坦类降压药
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名称 |
首家进口企业 |
进口时间 |
国内生产企业数量 |
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(包括原料药和制剂) |
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氯沙坦 |
默沙东 |
1999年 |
17家 |
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缬沙坦 |
诺华 |
1998年 |
19家 |
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替米沙坦 |
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG |
2001年 |
77家 |
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坎地沙坦 |
Osaka Plant,Takeda Chemical Industries,Ltd. |
2002年 |
17家 |
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厄贝沙坦 |
Sanofi Winthrop Industrie |
2003年 |
20家 |
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奥美沙坦 |
第一三共(日本) |
2006年 |
3家 |
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依普沙坦 |
Solvay |
2007年 |
0 |
一些降压药与利尿药的联用可以从不同的降压机制相互增效，同时抵消或减少不良反应，故而备受推崇。噻嗪类利尿剂通过利尿排钠减少血浆容量及心输出量而降压；它与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）有良好的协同作用，一方面利尿剂激活了肾素-血管紧张素-醛固酮（RAS）系统，使ARB阻断RAS作用更显著；另一方面ARB的轻度保钾作用又减少了噻嗪类利尿剂可能的低钾副作用，因此两者合用临床疗效好。目前国内外各药企都进行了相关开发。2011年，FDA就批准新型复方制剂—Edarbyclor（阿齐沙坦酯与氯噻酮的复方制剂）上市，用于治疗高血压。Edarbyclor由武田制药研制生产，由血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（阿齐沙坦酯）与利尿剂（氯噻酮）组成的固定剂量的复方药物。
在我国，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂与利尿药的联用，主要是沙坦类与氢氯噻嗪制成复方。复方制剂的厂家数量明显少于单方沙坦类厂家的数量。
表2：我国上市的沙坦类与利尿药联用的降压药
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名称 |
首家进口企业 |
进口时间 |
首家国产企业 |
批准时间 |
国内生产企业数量 |
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氯沙坦+氢氯噻嗪 |
默沙东 |
2000年 |
杭州默沙东 |
2005年 |
5家 |
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厄贝沙坦+氢氯噻嗪 |
Sanofi Winthrop Industrie |
2003年 |
南京正大天晴 |
2005年 |
6家 |
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缬沙坦+氢氯噻嗪 |
诺华 |
2004年 |
山东达因海洋生物制药 |
2004年 |
11家 |
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替米沙坦+氢氯噻嗪 |
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG |
2008年 |
上海双基 |
2008年 |
3家 |
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奥美沙坦+氢氯噻嗪 |
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/ |
第一三共(上海) |
2010年 |
1家 |
根据米内网-化学药临床用药竞争格局栏目数据显示，在肾素-血管紧张素系统的药物竞争格局中，沙坦类产品的市场份额占绝对优势，大幅领先普利类产品。
图1：2010年肾素-血管紧张素系统的药物竞争格局
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