替米沙坦：优秀的高血压时间治疗药物

中国市场调查网时间：2011年8月16日来源：医药网

　　　　高血压的基础治疗很重要，正确评价血压是进行合理治疗的前提。患者通常白天到诊室测血压，但这不能反映血压的全貌。因为患者就诊前的服药状况不同，所以除了做诊室血压监测外，国际上推荐对每例患者进行24小时动态血压监测（ABPM）。

　　　　高血压时间治疗学是指，根据人体的时间生物学特点，使药物作用符合疾病的发生节律，从而优化治疗、减少不良事件的发生。时间治疗的目的就是恢复血压正常节律、降低血压变异性和安度清晨危险期。优化治疗就是服用谷/峰比值（T/P比值）高的长效降压药，一天一次用药，24小时安全平稳降压。这尤其对经常漏服的高血压患者有重要保护作用。目前常用的ARB中，替米沙坦的24小时平均舒张压T/P比值最高，可达92%～100%。

　　　　血压变异与靶器官损害密切相关。平滑指数（SI）是指降压药物治疗后24小时每小时血压下降的均值与其标准差的比值。SI可反映降压的平稳性，SI越大，血压波动性越小，降压就越平稳；SI还可评价药物对靶器官的保护作用，如用药后左室肥厚的改善程度、颈动脉内膜中层厚度（IMT）的变化等。有研究荟萃分析了1500例使用不同ARB的患者，结果显示，替米沙坦的收缩压及舒张压SI最高，分别为1.05和0.87。

　　　　替米沙坦在治疗4周时即出现明显的降压疗效，而且疗效超过24小时，可明显降低清晨血压。服药6周后，每小时血压均显著下降。其中勺型高血压患者的夜间血压无过度下降，而非勺型高血压患者可通过服用替米沙坦而转变为勺型血压。总之，替米沙坦符合长效、平稳降压和强效的时间治疗学原则，是高品质的降压药物。

　　　　近年来，ARB降压同时在改善靶器官损害方面有许多进展。研究证实，ARB可增强动脉弹性、减少蛋白尿、延缓肾功能衰竭、治疗心肌梗死和心衰、预防卒中、逆转左室肥厚、预防心房颤动和2型糖尿病。

　　　　替米沙坦药理

　　　　1、特异性血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗作用，抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。

　　　　2、保护靶器官：减轻左室心肌肥厚，降低肾血流量，减少蛋白尿。

　　　　3、胰岛素增敏作用，减少新发糖尿病。

　　　　4、对血管紧张素转换酶无影响，避免了因抑制缓激肽降解而导致的持续性干咳和血管性水肿等不良反应。

　　　　5、不经细胞色素P450酶代谢，与其他药物相互作用少。

　　　　替米沙坦特点

　　　　1、作用迅速。组织渗透力高且本身具有活性，在体内不需转化即能发挥作用，服药后半小时血药浓度即达峰。

　　　　2、强效、持久。受体亲和力高，半衰期长达24小时，全程平稳控制血压，尤其是清晨6小时血压，有效减少清晨心脑血管事件的发生。降压疗效优于氯沙坦。

　　　　3、降压作用平稳。24小时内血压波动小，组织亲和力高，有效保护心脑肾等靶器官。

　　　　4、安全性高、耐受性好。不良反应轻微，无干咳、水肿，长期服用耐受性好，停药后无反跳。