5-HT3受体拮抗剂是止吐治疗的主流用药
在中国,每年约有几百万恶性肿瘤患者接受化学治疗,大约有70%~80%接受化疗的患者会出现恶心、呕吐症状,少部分患者甚至症状很严重,其程度受化疗药物致吐强弱等多种因素的影响。严重的恶心呕吐不仅能在短期内导致患者营养缺乏、脱水和电解质失衡,而且还会降低患者对治疗的依从性,使患者拒绝进一步化疗。
止吐药是重要的肿瘤治疗辅助用药,同时止吐药物也被广泛用于术后呕吐的预防和治疗。从上世纪80年代中期至今,5-HT3受体拮抗剂逐渐发展成为恶心、呕吐反应治疗的主流用药。它的出现,极大地改善了肿瘤化疗患者恶心、呕吐症状的发生率,使得化疗更加容易进行。昂丹司琼是最早进入临床应用的5-HT3受体拮抗剂,但由于其需要反复多次给药,在临床使用方便性上明显偏差。在这种情况下,新一代的5-HT3受体拮抗剂托烷司琼带着大家的期望诞生了。
托烷司琼——双重作用机制,让止吐更简单
托烷司琼具有高度5-HT3受体阻滞作用,由诺华公司公司研制开发,是继昂丹司琼和格拉司琼之后上市的第三个5-HT3受体拮抗剂。1992年托烷司琼首次在荷兰上市,接着五年内相继在英国、西班牙、德国、澳大利亚、法国、日本等国家上市。从药理作用来讲,托烷司琼有双重作用机制,既能高效阻断5-HT3受体还能拮抗5-HT4受体,疗效更佳。托烷司琼是唯一与5-HT主环结构完全相同的5-HT3受体拮抗剂,对5HT3受体比昂丹司琼、格拉司琼具有更高亲和力。从药代动力学方面讲,与昂丹司琼和格拉司琼相比,托烷司琼的半衰期最长,为8—12小时,能长效的发挥作用。只需每日一次,使医生和患者体会到止吐更简单,从而更好地提高患者的生活质量,减轻医护人员负担。大量临床证明,托烷司琼在治疗和预防化疗后恶心、呕吐疗效上优于昂丹司琼、格拉司琼。该药不良反应轻微,主要是头痛和便秘,不影响正常治疗过程。而且它对顺铂、环磷酰胺、氟尿嘧啶等抗恶性恶肿瘤药的抗肿瘤药效无影响,可放心与化疗药物合用。在使用过程中既可单独静脉滴注,也可加入镇痛泵中使用。经过临床证明,托烷司琼对于预防和治疗成人术后恶心、呕吐也有较好的疗效和安全性。
(来源:山东齐都药业有限公司投稿)
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